从1865年发现用巴黎绿防治马铃薯甲虫算起，使用化学农药防治害虫，已有140多年的历史了。从农药杀虫剂作为商品投入市场销售以来，其科技创新的步伐从来就没有停止过，并大致经历了从低效到高效、从高残留到低残留的四个发展阶段。
    第一代农药：1865 年前后至上世纪40年代中期。这一时期使用的杀虫剂，都是一些无机杀虫剂及植物质杀虫剂，如砷酸铅、砷酸钙、巴黎绿、亚砷酸钠、矿物油及烟草、鱼藤、除虫菊、硫酸烟碱等。这类杀虫剂对害虫的杀伤力不强，作用单一，杀虫谱不广，对人畜的毒性较大，因而是杀虫剂发展的初级阶段。人们习惯称这些无机矿物农药和植物农药为第一代农药。
    第二代农药：上世纪40年代中期至上世纪60年代末。这代农药均是杀虫活性很高的有机化合物品种，它逐步取代了一些无机化合物杀虫剂，表明农药的发展进入一个新的历史发展阶段——人工合成有机化合物的时代。第二代农药主要有三大类：即有机氯类，如滴滴涕、666、毒杀芬等；有机磷类如 1059、1065、乐果等；氨基甲酸酯类，如西维因等。它们的用量一般为每亩50～100克，是无机化合物杀虫剂的十分之一，而药效却提高了5～10 倍。在害虫防治中，这些化合物具有胃毒、触杀、熏蒸等多种杀虫功能，有的还具有内吸杀虫作用，杀虫谱广而高效。它们的出现，使农药工业进入了一个崭新的时期。但这类农药也带来了严重的残毒污染，对人畜的毒性极大，造成了社会普遍关注的环境公害问题。在害虫的防治中，由于大量使用这类农药，害虫产生的抗药性开始引起人们的关注。据当时联合国粮农组织统计，对滴滴涕和666产生抗药性的害虫，1958年为27种，1963年上升到157种，1979年突破了 300种。
    第三代农药：第二代农药污染环境，引起人畜直接或间接中毒，于是人们不断摸索、试验，找到了一批低毒农药，即第三代农药。这类农药发现于20世纪70年代初期。这期间，陆续出现了一些激素杀虫剂和合成的拟除虫菊酯类农药，田间有效成分的用量一般只相当于常规农药的1/5～1/10；溴氰菊酯甚至只需每亩1克以下，就可收到良好防治效果。由滴滴涕到溴氰菊酯，杀虫活性提高了 1600倍。该药具有强大的触杀和内吸杀卵作用，是杀虫剂继滴滴涕、666之后的又一重大突破。它的脂溶性大，易于渗透害虫表皮和气管，每亩有效成分用量只需几克，有的不到一克，故有“超高效杀虫剂”之称。这时出现的杀菌剂中的许多新型内吸剂、毒角甾醇生物合成抑制剂等，主要品种的用量也只有传统保护性杀虫剂的10%～20%。但这类农药没有完全解决对人畜的毒性、环境的污染、天敌和水生动物的杀伤等问题。田间用量的减少在很大程度上缓解了环境污染的可能性，同时对施药技术、加工制剂也提出了更高的要求。
    第四代农药：鉴于第三代农药存在的问题，目前出现的第四代农药将朝着非杀生性方向发展，这是一个全新的农药发展阶段，主要指上世纪70 年代中期至今。现在，世界上科技发达的国家争相研制的昆虫激素和抗保幼激素，新拒食剂（如印楝素等）性信息素、抗几丁物质，均属于非杀生性杀虫剂。这类农药结构复杂，它是模拟动植物体内的某些物质用人工合成的有机化合物，已向害虫控制的实用化方向迈进。这类农药并不起“杀死”作用，但能影响昆虫的行为，可以最终达到防治的目的。这类农药的品种早已在生产上应用，为农药的开发展示了广阔的前景。如中国已合成的抗几丁质杀虫剂——灭幼脲用于防治松毛虫和粘虫，取得了显著的效果。此外，中国已成功地合成几十种农业害虫的性激素物质，用于害虫的测报和引诱害虫聚而歼之，在防治中发挥了重要作用。这些农药用量少、专一性强、对人畜安全、不污染自然环境，是一种具有极强特异性的有机化合物，已引起业界的高度关注。